含吡啶基团的杀菌剂分析

当前市场中的明星杀菌剂主要包括以下3类：琥珀酸脱氢酶抑制剂，脱甲基抑制剂，线粒体电子传递链复合物III抑制剂———醌外抑制剂和醌内抑制剂。从2012年至今，ISO公布了10个含吡啶基团的杀菌剂活性成分，包括1个SDHI类杀菌剂pyrapropoyne，1个DMI类杀菌剂啶菌恶唑，1个QoI类杀菌剂氯啶菌酯，2个QiI类杀菌剂florylpicoxamid、fenpicoxamid；还包括3个作用机理未报道的杀菌剂fluoxytioconazole、metarylpicoxamid、cyclobutrifluram，2个作用机理 独特的杀菌剂aminopyrifen、四唑吡氨酯(见图4)。

• 含吡啶基团的SDHI类杀菌剂

Pyrapropoyne是日产化学株式会社开发的吡唑酰胺类杀菌剂，2017年9月获得ISO通用名称。从化学结构分析，该化合物可能为SDHI类杀菌剂。该杀菌剂主要用于蔬菜、葡萄、梨果、核果等作物，防治由子囊菌引起的病害，对由灰葡萄孢菌引起的园艺植物灰霉病，以及草莓果腐病均具有良好的防治效果。

• 含吡啶基团的DMI类杀菌剂

啶菌恶唑是沈阳中化农药化工研发有限公司与美国罗门哈斯公司(现陶氏益农)共同研发公布发的一种新型恶唑类杀菌剂，2012年5月获得ISO通用名称。啶菌恶唑从作用机理上属于DMI类杀菌剂，通过抑制真菌的细胞膜固醇的生物合成，达到杀菌效果。主要用于防治番茄灰霉病、番茄叶霉病、黄瓜灰霉病、苹果斑点落叶病、葡萄白腐病、花生褐斑病等病害。

• 含吡啶基团的QoI类和QiI类杀菌剂

Florylpicoxamid是陶氏益农公司开发一种吡啶酰胺类杀菌剂，2017年11月获得ISO通用名称。该化合物属于QiI类杀菌剂，作用于真菌的线粒体电子传递链复合物III Qi泛醌(即辅酶Q)键合位点，抑制线粒体呼吸作用，从而达到灭菌效果。其具有广谱杀菌活性，对壳针孢属、葡萄孢属、链核盘菌属、链格孢属等真菌都具有良好的杀菌效果，可用于谷物、葡萄、果树、坚果、蔬菜等作物，防治白粉病、炭疽病、斑点病等病害。

Fenpicoxamid是陶氏益农公司和明治制果公司共同研发公布的一种吡啶酰胺类杀菌剂，2016年8月获得ISO通用名称。该杀菌剂从作用机理上属于QiI类杀菌剂，作用于真菌的线粒体电子传递链复合物III Qi泛醌键合位点，抑制线粒体呼吸作用来发挥杀菌活性。可用于谷物、香蕉以及观赏植物等作物，防治锈病、壳针孢菌引起的病害。该化合物是由天然化合物UK-2A通过发酵衍生而来，因此拥有良好的毒理学特性，对环境友好，对非靶标生物安全性高。

氯啶菌酯是沈阳中化农药化工研发有限公司开发的甲氧基氨基甲酸酯类杀菌剂，2012年5月获得ISO通用名称。氯啶菌酯属于QoI类杀菌剂，作用于线粒体电子传递链复合物III外侧的Qo泛醌，通过阻断细胞色素b和细胞色素c之间电子转移，抑制线粒体呼吸作用，从而灭杀真菌。氯啶菌酯具有广谱杀菌活性，对稻瘟病、水稻纹枯病、稻曲病、小麦白粉病和赤霉病等具有良好的防治效果。

• 含吡啶基团的其他类型杀菌剂

Fluoxytioconazole 和 metarylpicoxamid 均为 CortevaAgriscience所开发的杀菌剂。其中fluoxytioconazole属于三唑类杀菌剂 ，于2021年3月获得ISO通用名称 ；metarylpicoxamid为吡啶酰胺类杀菌剂，于2021年3月获得ISO通用名称。其他信息暂未见报道。Cyclobutrifluram是由先正达公司研发公布的一种新烟酰胺类杀菌剂，具有独特的环丁烷结构，2020年1月获得ISO通用名称。该化合物具有广谱杀菌活性，同时具有杀线虫活性，对危害黄瓜、番茄、玉米和甜菜等作物的根结线虫，以及甜菜孢囊线虫和玉米短体线虫等，均有良好的防治效果，可用于土壤处理或种子处理。但其作用机理暂未见报道。

Aminopyrifen是由日本住友化学公司开发的吡啶类杀菌剂，2017年4月获得ISO通用名。该化合物具有二苯醚结构，其杀菌机理新颖，通过抑制酰基转移酶(GWT-1)的活性 ， 从而影响内质网膜上糖基磷脂酰肌醇的生物合成，使真菌繁殖终止。Aminopyrifen对灰葡萄孢在内的多种真菌病原表现出极强的抗菌活性，对多种果蔬作物白粉病和灰霉病表现出良好的防护效果。

四唑吡氨酯是日本大水墨公司(现日本曹达公司)研发公布的一种氨基甲酸酯类杀菌剂，2013年8月获得ISO通用名称。四唑吡氨酯结构见图4，具有独特的四唑化学结构片段。该化合物属于四唑肟类杀菌剂，通过抑制病菌细胞膜的形成、抑制菌丝生长和孢子萌发，减少孢子囊形成和游动孢子的数量。四唑吡氨酯对盘梗霉属、腐霉属、霜霉属、假霜霉属和疫霉属等卵菌纲病原菌有良好的灭杀效果，可用于叶面喷施防治黄瓜、甜瓜、西瓜、小番茄、莴苣属作物、西兰花、甘蓝、大白菜、洋葱、日本萝卜、水稻、菠菜、马铃薯、番茄、葫芦、绿叶作物、草坪病害，也可用于玉米和大豆种子处理。四唑吡氨酯对人畜安全，对环境友好，对处理作物无药害。

本文摘选自《农药》

作者：李登奎，郑乾成，李志愿，谢勇，张立新，赵利康，杨莹，刘佳，那日松