新药 | 礼来高血糖素鼻用粉雾剂国内报产，用于严重低血糖，2021年销售额1.13亿美元

日前，礼来递交的「高血糖素鼻用粉雾剂」5.1类注册申请获CDE受理。据悉，高血糖素鼻用粉雾剂是一款经过鼻喷给药的胰高血糖素（Glucagon），用于严重低血糖的紧急治疗。

严重低血糖是糖尿病治疗中最令人担忧的并发症之一，一般是糖尿病患者接受胰岛素疗法时诱发的一种血糖水平骤然降低的急性、威胁生命的病症。当发生严重低血糖时，患者的精 神和/或生理功能会出现改变，若得不到及时治疗可能会出现十分严重的后果，如意识丧失，癫痫发作，昏迷、甚至死亡。对于意识丧失的严重低血糖，目前指南推荐静脉注射50%葡萄糖20-40ml或肌肉注射胰高血糖素0.5-1mg。

礼来的高血糖素鼻用粉雾剂（Baqsimi）是首个无需注射给药治疗严重低血糖的胰高血糖素疗法，通过刺激肝脏将其储存的葡萄糖释放到血液中，从而提高体内血糖水平，2019年7月被FDA批准用于4岁及以上糖尿病患者严重低血糖的紧急治疗。

Baqsimi治疗严重低血糖的疗效和安全性在两项分别包含83和70名成年糖尿病患者的临床研究中得到验证。患者在出现胰岛素引发的低血糖之后，接受一剂Baqsimi，或者一剂胰高血糖素注射。试验结果表明，Baqsimi能够有效提高血糖水平。而且，在一项包含48名4岁以上1型糖尿病患者的儿科研究中，Baqsimi表现出类似的效果。

需要注意的是，Baqsimi不宜用于嗜铬细胞瘤患者、胰岛素瘤患者以及已知对胰高血糖素或Baqsimi中非活性成分过敏的患者。长期禁食、肾上腺功能不全或长期低血糖的人应谨慎使用该药，因为这些情况会导致肝脏中可释放的葡萄糖水平较低。

作为FDA批准的首款非注射型胰高血糖素，Baqsimi市场表现还不错，据公司财报其2021年销售额达1.13亿美元。

除了Baqsimi，全球监管机构还批准了几款严重低血糖产品，如诺和诺德GlucaGen、Xeris制药的Gvoke和Zealand Pharma的Zegalogue（dasiglucagon）。其中GlucaGen是胰高血糖素冻干粉制剂，由于溶解度低，使用之前需要重新配置成溶液。Gvoke是Xeris研发的即时使用、室温稳定的胰高血糖素制剂，可以通过预充注射器(Gvoke PFS)或自动注射器(Gvoke HypoPen)进行注射，大大简化了在发生严重或危险低血糖时制备和注射胰高血糖素的步骤，2019年9月被FDA批准用于治疗2岁及以上儿童和成人糖尿病患者的严重低血糖。

Zegalogue是一种首创的水溶性胰高血糖素类似物，在生理pH下的溶解度超过25mg/ml，且具有长期稳定性，预装在随时可用的HypoPal急救笔中，临床使用时皮下注射即可，具有极大的便利。2021年3月，Zegalogue被FDA批准用于治疗6岁及以上的小儿和成年糖尿病患者的严重低血糖症。据悉，该药可使患者的血糖在短时间内恢复到正常水平，其获批的3期临床试验数据显示，注射0.6mg的Zegalogue之后，患者从严重低血糖到正常血糖的恢复时间中位数仅为10分钟，明显快于安慰剂的30-45分钟。此外，今年5月Zealand Pharma宣布该药治疗先天性高胰岛素血症（CHI）儿科患者的3期临床试验中取得积极顶线结果，公司计划在今年年底之前递交该药用于治疗CHI的监管申请。       

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