A醇的华丽进阶——光、热稳定性出乎意料的VA衍生物Vitamika

2023年5月18日，上海克琴科技的生育酚视黄酸酯（商品名：Anallerg -- Vitamika、阿纳莱格 --双维佳）顺利通过国家药监局化妆品新原料备案。

Vitamika是生育酚（维生素E）和视黄酸（维生素A）的酯化形式，具有生育酚和视黄酸的双重功效。Vitamika是光、热稳定性出乎意料的VA衍生物，打通了传统VA醇在配方中不稳定、易引起皮肤刺激、不能在白天使用等方面的痛点，拓宽了VA类产品的使用场景。

该原料此前也已经在国外市场得到了广泛应用，被证实能够促进胶原蛋白、透明质酸生成，促进表皮的再生、更新、分化，抗氧化。

一、A醇 | 实力强劲也有“软肋”

近年来随着“成分党”的日渐崛起，VA系列成分以及衍生物占据了功效护肤市场的半壁江山。“成分党”对于VA的提及度很高，A醇也依旧稳坐“抗老王者”宝座。

但是，传统VA及其衍生物都需要先转化为A酸，转化过程会受到酶活性、局部传递和稳定性的限制。而且，传统VA很不稳定，对光、热及氧气等均十分敏感，容易发生异构、聚合和氧化反应等而失活，使用和储存具有一定困难，降解产物进一步可能会产生光毒性或者光敏反应。

随着VA的不稳定属性在成分党心中根深蒂固，叠加产品内卷、市场日趋理性等因素，消费者对VA的热情正逐年放缓，转而追求更稳定的VA替代产品。

为了迎合消费者的抗衰需求，以A醇或A酸为研发灵感，多种VA衍生物问世。

其中，羟基频哪酮视黄酸酯（HPR）能够直接结合视黄酸受体，与A醇相比，HPR无需转化，效率更高、皮肤耐受性、透皮性均较好，稳定性也优于其他A酯，但仍会发生光降解和热降解。

而Vitamika的顺利备案，恰逢其时。

二、Vitamika | A醇难题的破解之道

A酸是公认的“功效猛药”，但是视黄酸的皮肤局部刺激反应大、具有致畸性、稳定性差，受热、见光、遇氧气会导致其分解失活。

而生育酚是化妆品配方中常用的油脂，也是一种优良的抗氧化剂，能够保护活性物免于氧化失活，常常用于配方中作为VA的保护剂，同时也具有保护皮肤细胞免受损伤的功效。

Vitamika是克琴COACH-LINK分子设计的成功产品，在A酸结构基础上接了一个抗氧化的生育酚侧链作为修饰，“强强联合”，将A酸和生育酚功效和稳定性的合理调节推向极致。

从实验室数据来看，Vitamika是光、热稳定性出乎意料的VA衍生物，解决了VA易失活、难储存、不便应用等难题，实现了VA的华丽进阶。

    1. 数据见真章，Vitamika大显神威！

克琴实验室为比较VA在不同温度条件下的含量，进行了为期8个月的稳定性测试。测试方法为纯品原料储存于密封铝瓶中，放置于不同温度（环境温度、45℃、50℃），采用HPLC定期测定活性物剩余含量。

环境温度下存放8个月后，Vitamika含量维持在90%以上，而HPR降解至原来的70%以下。

随着温度的升高，Vitamika的热稳定性同样优秀，具有压倒性优势。45℃下存放8个月后，Vitamika剩余含量维持在90%以上，而HPR和其他VA几乎降解完全。

50℃下存放8个月后，Vitamika剩余含量仍能够维持在80%以上，同样远优于其他测试的VA。

    2. 力压群雄，Vitamika光稳定性出乎意料！

研究表明，VA的光降解比热降解更明显。

为比较光照对不同VA降解程度的影响，克琴实验室同样进行了为期8个月的稳定性测试。测试方法为纯品原料储存于密封、透明玻璃瓶中，置于室内正常光源下中，采用HPLC定期测定活性物剩余含量。

在光照（室温）条件下8个月后，Vitamika含量仍维持在初始含量的90%左右，HPR含量为初始含量的60%左右，其他VA降解一半以上。

除了光化学性质很稳定以外，Vitamika也不会诱导光皮肤反应。从皮肤毒理学测试结果来看，Vitamika的光毒性和光变态反应均为阴性。

    3. 高开高走，Vitamika应用场景更广泛！

Vitamika（双维佳）不仅具有维生素A的功效，还兼具维生素E的功效，可清除自由基、抑制脂质过氧化物导致的细胞损伤和紫外线诱导的DNA损伤，还能刺激胶原蛋白、透明质酸合成、抑制胶原蛋白酶合成（功效依据来自第三方检测机构以及文献）。

作为备案通过的抗氧化剂、皮肤保护剂，目前Vitamika可以应用于抗氧化、清除自由基和活性氧，抗光老化、保护细胞免受UV损伤等功效宣称，并且更稳定、更温和、更安全，溶解性表现良好，可溶于大部分常规油脂/酯中，包括极性或非极性的油，因此适用于精华、乳液、面霜、油剂型等多种品类。

维生素系列成分以及衍生物，占据了功效护肤市场半壁江山。「早C晚A」攻势下，国内A醇应该迎来新的思路，Vitamika正是克琴为契合消费需求的新解题方案。

如今，克琴依旧坚持在原料研发第一线，逐步布局维生素发展战略，利用技术优势，先国内一步建立品牌心智。目前可供货的成熟活性物包括：维生素A系列衍生物（视黄醇、视黄醛、HPR等），维生素B系列衍生物（肉豆蔻醇烟酸酯、生育酚烟酸酯），维生素C系列衍生物（VC-IP、VCE），三因（玻色因、麦角硫因、依克多因），氨基酸类衍生物（二棕榈酰羟脯氨酸、乙酰羟脯氨酸），季铵盐-73、EUK-134、神经酰胺NP等。

参考文献：

[1] Yuri Okano, et al. [J]. Journal of Dermatological Science Supplement, 2006, 2(1):S65-S74.

[2] Mori Yet al. [J]. Journal of Dermatological Science, 1994, 8(3) 233-238.

[3] Terao Mika, et al. [J]. The Journal of dermatology, 2011, 38(2):179-84.

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